Eles fabricam um analgésico que é mais inteligente e menos viciante que os opioides.

Um medicamento experimental pode oferecer um poderoso alívio da dor sem os perigosos efeitos colaterais dos opioides.

O medicamento, chamado SBI-810, faz parte de uma nova geração de moléculas projetadas para atuar em um receptor nos nervos e na medula espinhal. Enquanto os opioides atuam em múltiplas vias celulares indiscriminadamente, o SBI-810, um tratamento não opioide , adota uma abordagem mais direcionada, ativando apenas uma via específica de alívio da dor, evitando assim a euforia associada ao vício.

Em experimentos com camundongos, o SBI-810 funcionou bem sozinho e, quando usado em combinação, tornou os opioides mais eficazes em doses mais baixas, de acordo com o estudo publicado na revista Cell .

"O que torna esse composto interessante é que ele é um analgésico e um não opioide", disse o autor sênior do estudo, Ru-Rong Ji, pesquisador de anestesiologia e neurobiologia que dirige o Centro de Anestesiologia para Medicina Translacional da Dor da Universidade Duke .

Ainda mais encorajador: evitou efeitos colaterais comuns, como constipação e aumento de tolerância, o que muitas vezes exige que os pacientes precisem de doses mais fortes e frequentes de opioides ao longo do tempo.

Embora o SBI-810 esteja em um estágio inicial de desenvolvimento, os pesquisadores pretendem conduzir um ensaio clínico em humanos em breve.

Há uma necessidade urgente de alternativas para aliviar a dor.

Pesquisadores dizem que o medicamento pode ser uma opção mais segura para tratar dores crônicas e de curto prazo em pessoas que estão se recuperando de uma cirurgia ou que vivem com dor nervosa diabética.

O SBI-810 foi desenvolvido para atingir o receptor de neurotensina-1 do cérebro. Usando um método conhecido como agonismo tendencioso, ele ativa um sinal específico, β-arrestina-2, ligado ao alívio da dor, ao mesmo tempo em que ignora outros sinais que podem causar efeitos colaterais ou dependência.

"O receptor é expresso nos neurônios sensoriais, no cérebro e na medula espinhal", diz Ji. "É um alvo promissor para o tratamento de dor aguda e crônica."

O SBI-810 aliviou eficazmente a dor causada por incisões cirúrgicas, fraturas ósseas e lesões nervosas melhor do que alguns analgésicos existentes. Quando injetado em camundongos, reduziu os sinais de sofrimento espontâneo, como guarda e caretas faciais.

Cientistas da Duke compararam o SBI-810 à oliceridina , um tipo mais novo de opioide usado em hospitais, e descobriram que o SBI-810 funcionou melhor em algumas situações, com menos sinais de sofrimento.

Os pesquisadores escrevem que a ação dupla do composto (nos sistemas nervosos periférico e central) pode oferecer um novo tipo de equilíbrio na medicina da dor: potente o suficiente para funcionar, mas direcionado o suficiente para evitar danos.