Veel voorkomende medicijnen: Emtricitabineprofiel

Emtricitabine behoort tot de klasse van nucleoside-analoog reverse transcriptaseremmers (NRTI's). De synthetische nucleoside-analoog van cytidine wordt intracellulair enzymatisch gefosforyleerd tot emtricitabine 5'-trifosfaat, dat HIV-1 reverse transcriptase competitief remt. Dit heeft twee effecten: ten eerste vermindert het de functionaliteit van het enzym; ten tweede leidt het tot ketenterminatie, d.w.z. de vorming van onvolledige DNA-strengen. Volgens de voorschrijfinformatie is emtricitabine ook werkzaam tegen HIV-2 en het hepatitis B-virus (HBV).

Bij welke indicaties wordt emtricitabine gebruikt?

Emtricitabine wordt voornamelijk gebruikt in antiretrovirale combinatietherapie (ART) voor de behandeling van hiv-1-infectie bij volwassenen, adolescenten en kinderen. Het is verkrijgbaar als monotherapie en in verschillende vaste dosiscombinaties. De combinatie van emtricitabine en tenofovir wordt ook gebruikt voor pre-expositieprofylaxe (PrEP) tegen hiv. Het geneesmiddel maakt ook altijd deel uit van de aanbevolen combinatietherapie voor post-expositieprofylaxe (PEP) van hiv.

Welke dosering emtricitabine wordt gebruikt?

De standaarddosering voor volwassenen is 200 mg emtricitabine eenmaal daags, ongeacht de indicatie. Combinatiepreparaten bevatten deze dosering dienovereenkomstig. Bij kinderen wordt de dosering aangepast aan het gewicht. Hiervoor is een emtricitabinebevattende oplossing verkrijgbaar.

Moet de dosering aangepast worden bij lever- en/of nierinsufficiëntie?

Dit wordt niet aanbevolen bij leverinsufficiëntie, maar wel bij nierinsufficiëntie. Emtricitabine wordt via de nieren uitgescheiden en de blootstelling aan het werkzame bestanddeel is significant verhoogd bij nierinsufficiëntie. Bij alle patiënten met een creatinineklaring < 30 ml/min moet de dosis of het doseringsinterval worden aangepast. Dit geldt ook voor vaste-dosiscombinaties met emtricitabine, die niet worden aanbevolen bij ernstige nierinsufficiëntie.

Welke bijwerkingen zijn mogelijk?

Emtricitabine wordt over het algemeen goed verdragen. Vaak voorkomende bijwerkingen zijn diarree, hoofdpijn en misselijkheid. Volgens de voorschrijfinformatie was de huidverkleuring, die zich voornamelijk manifesteerde als hyperpigmentatie van de handpalmen en/of voetzolen, over het algemeen mild, asymptomatisch en van geringe klinische betekenis. Het onderliggende mechanisme is onbekend.

Met welke interacties moet rekening worden gehouden?

De kans op CYP450-gemedieerde interacties tussen emtricitabine en andere geneesmiddelen is laag. Emtricitabine wordt voornamelijk geëlimineerd via glomerulaire filtratie en actieve tubulaire secretie. Gelijktijdig gebruik van emtricitabine met andere via de nieren uitgescheiden geneesmiddelen of geneesmiddelen met nadelige effecten op de nierfunctie, met uitzondering van famciclovir en tenofovirdisoproxilfumaraat, is niet onderzocht. Gelijktijdig gebruik van emtricitabine met geneesmiddelen die via actieve tubulaire secretie worden geëlimineerd, kan de serumconcentraties van emtricitabine of het interagerende geneesmiddel verhogen als gevolg van competitie om deze eliminatieroute.

Er is momenteel geen klinische ervaring met gelijktijdig gebruik van cytidine-analogen. Daarom kan de combinatie van emtricitabine met lamivudine niet worden aanbevolen voor de behandeling van een hiv-infectie.

Hoe zit het met emtricitabine tijdens zwangerschap en borstvoeding?

Emtricitabine kan tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het mogelijke voordeel opweegt tegen de risico's. Het werkzame bestanddeel gaat over in de moedermelk. Omdat hiv-positieve moeders in geïndustrialiseerde landen wordt afgeraden borstvoeding te geven, is de veiligheid tijdens borstvoeding meestal geen probleem.

Wat is het chemische verschil tussen emtricitabine en lamivudine?

Emtricitabine heeft een covalent gebonden fluoratoom op positie 5 van de pyrimidinering, terwijl lamivudine dat niet heeft. Dit geeft duidelijk het verschil in het molecuul aan. Emtricitabine is daarom een ​​gefluoreerd thiacytidine en wordt daarom in de literatuur en richtlijnen vaak afgekort tot FTC.