Terbium-161: radio-isotoop met tweemaal zoveel stralingsvermogen


De radio-isotoop terbium-161 wordt besproken als wapen tegen kanker, bijvoorbeeld bij lymfoom. / © Adobe Stock/Marketa
Terbium en lutetium behoren beide tot de lanthaniden, de zogenaamde zeldzame aardmetalen. Lutetium-177 is een veelgebruikt radio-isotoop. Het is bijvoorbeeld aanwezig in het geneesmiddel Pluvicto® , dat wordt gebruikt voor de behandeling van prostaatkanker. In dit geneesmiddel is het radionuclide gekoppeld aan een laagmoleculair ligand met een hoge affiniteit voor prostaatspecifiek membraanantigeen (PSMA). Het molecuul bindt zich aan tumorcellen die PSMA tot expressie brengen, wordt door endocytose opgenomen in het celinterieur en geeft daar zijn straling af. De β - straler veroorzaakt DNA-schade en vervolgens celdood.
In het tijdschrift "Radiochimica Acta" presenteert een team van de Universiteit van Missouri in Columbia, VS, de nieuwe radio-isotoop terbium-161 in meer detail. Dit is eveneens een β - straler. De vergelijkbare chemische eigenschappen bieden voordelen. De hoofdauteur van de publicatie, professor dr. Heather Hennkens, wijst er bijvoorbeeld in een persbericht van de universiteit op dat de overeenkomsten de integratie van terbium in bestaande behandelmethoden mogelijk zouden kunnen maken zonder dat er geheel nieuwe geneesmiddelen ontwikkeld hoeven te worden.
Wat terbium onderscheidt van zijn chemische neefje, is het vermogen om kankercellen een dubbele klap toe te dienen met zijn extra elektronen met lage energie: Auger- en conversie-elektronen. "Deze elektronen leggen slechts zeer korte afstanden af in de tumor, maar veroorzaken aanzienlijke schade aan de kankercellen", legt Hennkens uit. Dit zou ook gebruikt kunnen worden om kleinere clusters van metastatische cellen en mogelijk zelfs individuele circulerende cellen te behandelen.
Een Lymfeklierkanker zou een indicatie kunnen worden voor radionuclidetherapie met terbium-161, aldus het Paul Scherrer Instituut in Villigen, Zwitserland. Veelbelovende resultaten van experimenten met een radiofarmacon zijn gepubliceerd in het "Journal of Nuclear Medicine". Hoofdauteur Dr. Martin Béhé legt in een persbericht van het instituut uit dat terbium-161 gekoppeld is aan een CD30-antilichaam. Dit antilichaam bindt zich aan de CD30-receptor, die overgeëxprimeerd is bij bijna een derde van alle patiënten met lymfeklierkanker. "Op deze manier wordt het radioactieve terbium rechtstreeks naar de tumor gebracht, waar de radioactieve straling de kankercellen doodt." Gezonde organen in het lichaam blijven echter gespaard.
De Zwitserse onderzoekers testten de antilichaamgebonden radio-isotoop op drie soorten tumorcellen die CD30-receptoren tot expressie brengen. Het bleek dat het medicijn kankercellen – afhankelijk van het celtype – twee tot 43 keer effectiever doodde dan het analoge medicijn met lutetium-177. Verder onderzoek toonde aan dat het terbiummedicijn ernstigere schade aan het DNA van kankercellen veroorzaakte.
In latere studies kregen muizen met kanker ofwel antilichaamgebonden terbium-161 ofwel lutetium-177 toegediend. Dieren die met terbium-161 werden behandeld, overleefden gemiddeld twee keer zo lang als hun soortgenoten die met het middel lutetium-177 werden geïnjecteerd. "Onze resultaten leveren overtuigend bewijs dat het middel ook een effectieve behandeling tegen lymfomen bij mensen zou kunnen zijn", aldus hoofdauteur Elisa Rioja-Blanco, eveneens van het Paul Scherrer Instituut. Klinische studies zullen moeten uitwijzen of dit daadwerkelijk het geval is.

pharmazeutische-zeitung